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往日里,我们感冒发烧,最常用的就是解热镇痛抗炎药了,这类药物又叫做非甾体抗炎药(NSAID)。非甾体是根据这些药物的结构说的,意思是这些药物的结构中没有“甾体”这个母核。

先说说这类药物的作用原理:

这类药物通过抑制环氧酶(COX),减少炎症介质—前列腺素(致炎、致痛、致热物质)和血栓素的合成,从而具有镇痛作用。还可以通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加,从而达到解热的作用。

多说一下这个环氧酶,也就是常说的COX,COX有两种同工酶,COX-1和COX-2,其中COX-1存在于在人体组织中,具有一些生理作用,比如胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤;血小板上的COX-1使血小板聚集和血管收缩。而COX-2是引起炎症反应的介质。因此人类希望抗炎药只抑制COX-2,而最好不要抑制COX-1。在这个原理的基础上,人类发现了各种COX的抑制剂,而这些抑制剂如果只抑制COX-2,我们就称这些药是选择性的COX-2抑制剂。

非甾体抗炎药按照化学结构及作用机制可以分为以下几个类型:

1、水杨酸类

代表药物是贝诺酯,以及百年神药—阿司匹林。阿司匹林对COX-1和COX-2没有选择性,期初,人类只发现了它抑制COX-2的作用,认为它只能解热镇痛抗炎,后来才发现阿司匹林也抑制COX-1,从而有抑制血小板凝集的作用,现在小剂量的阿司匹林是心血管事件一、二级预防的“基石”药物。

2、乙酰苯胺类

代表药物是对乙酰氨基酚,它是轻中度骨性关节炎的首选。抗炎效果较弱。还可用于:中、重度发热;轻、中度疼痛,如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛。对乙酰氨基酚还是儿童发烧的首选药物。

3、芳基乙酸类

代表药物是吲哚美辛和双氯芬酸。吲哚美辛用于缓解风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎、痛经等疼痛。也用于高热的对症治疗。双氯芬酸用于急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。由于其起效快,也用于痛经及拔牙后止痛。

4、芳基丙酸类

代表药物是布洛芬和萘普生。布洛芬用于各种慢性关节炎的关节肿痛;软组织风湿疼痛,如肩痛、腱鞘炎、肌痛及运动后损伤性疼痛;急性疼痛,如手术后、创伤后、牙痛、头痛;也用于解热。

5、1,2-苯并噻嗪类

这类药物又称昔康类,对COX-2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性,代表药物是吡罗昔康和美洛昔康。

6、选择性COX-2抑制剂

代表药物是塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。他们的作用是选择性抑制COX-2,因此这类药物出现抑制COX-1而带来的胃肠道出血的风险小很多。

典型的不良反应是:胃凝杨敏易,解释一下:胃肠道反应、凝血障碍、水杨酸反应、过敏反应(阿司匹林哮喘)、瑞夷综合征。

最后说几个注意事项:

1)既然有选择性的COX-2抑制剂,感冒发烧我们就都用选择性的抑制剂,为什么还要用对乙酰氨基酚这种非选择的抑制剂?因为选择性的COX-2抑制剂,如塞来昔布,虽然可避免胃肠道损害,但易促进血栓形成,因而产生心血管不良反应。

2)感冒发烧能不能联合吃好几个解热镇痛药,好得快一些?

答:不行,两种NSAID药物合用,医疗效果不增加,而副作用增加。

3)12岁以下儿童禁用尼美舒利,儿童发烧用对乙酰氨基酚。



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